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近年来，已经批准了八种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）用于癌症治疗，并且其中许多正在研究中。这些药物经过合理设计，可靶向在癌症组织中突变和/或过表达的特定酪氨酸激酶。经（加速）批准，已经做出了上市后研究承诺，例如针对肾或肝功能不全患者，儿童的其他药代动力学研究，其他相互作用研究以及相对或绝对生物利用度研究。 因此，在批准这些药物后，将会出现许多有关药物动力学行为的信息。
在本手稿中，药代动力学特征；审查了可用的TKI的吸收，分布，代谢和排泄（ADME）。纳入了有关药物转运蛋白和药物相互作用的其他研究结果。 总体而言，TKI相对快地达到其最大血浆水平。具有未知的绝对生物利用度，分布广泛且高度结合蛋白质。该药物主要通过细胞色素P 450（CYP）3A4代谢， 而其他CYP酶起次要作用。它们主要随粪便排泄，只有一小部分随尿排出。所有TKI似乎都由外排ATP转运装订带运输B1和G2。此外， 这些药物可以抑制其自身的某些代谢酶和转运蛋白，从而使稳态代谢和药物-药物相互作用既复杂又不可预测。
通过了解这些药物的药代动力学特征及其相似性，可以更好地认识到影响药物暴露的因素，并且该知识可用于限制亚治疗或超治疗药物的暴露。
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